Цитрамон Ультра (Citramon-Ultra)
Цены обновляются,
уточняйте наличие и цены в аптеке
уточняйте наличие и цены в аптеке
Проголосуйте!
: Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, устраняющее симптомы простуды и гриппа, противомигренозное, психостимулирующее, вазодилатирующее
: Ацетилсалициловая кислота 240 мг, кофеин 27.3 мг [экв. 30 мг кофеина моногидрата], парацетамол 180 мг
: таблетки, 10 таблеток, N10
: АО ФП Оболенское, Россия
Состав:
на 1 таблетку:
активные вещества: кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г, парацетамола -0,1800 г, кофеина- 0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат 0,0300 г;
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;
вспомогательные вещества для пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат+анальгезирующее ненаркотическое средство +психостимулирующее средство)
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Фармакокинетика:
Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. TCmax - 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение аскорбиновой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T 1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. T 1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты.
T 1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) – до 130 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.
Показания к применению:
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью:
Подагра, заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации:
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Режим дозирования: Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Максимальная суточная доза – 8 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и не более 3 дней – в качестве жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом.
Побочные эффекты:
Парацетамол. Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород). При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие.
При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.
Ацетилсалициловая кислота. Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке). При длительном применении могут возникать гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реакции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции.
Кофеин. Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении препаратом возможно развитие лекарственной зависимости.
Передозировка:
Симптомы: легкая интоксикация – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации прогрессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Особые указания:
Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Влияние на способность управления автомобилем и другими транспортными средствами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 5, 6, 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек:
Без рецепта.