Обратный звонок

Ваше ФИО :

Ваш телефон :

Заказ лекарств

Ваше ФИО

Ваш E-Mail

Ваш телефон

Препарат

Комментарий или дополнительные препараты

Отправить
Нажимая на кнопку Отправить, вы соглашаетесь с Политикой по персональным данным

Выберите свою аптеку

Аптека №1

на Комсомольском пр-те, д.47
m
Фрунзенская
m
Спортивная
heart

Аптека №2

на ул. Академика Опарина д.4, к.1
m
Беляево
m
Коньково
m
Юго-Западная
heart
ded moroz
weather image
cart Корзина
Цены на сайте ежедневно обновляются. Актуальные цены уточняйте по телефону.

Сиалис (Cialis)

Сиалис
Цены обновляются,
уточняйте наличие и цены в аптеке
Проголосуйте!
Поделиться:
: Повышающее потенцию.
: таблетки, 5 мг , 14 таблеток, N14
: Эли Лилли энд Компани Лимитед / Eli Lilly and Company Ltd., Великобритания
:
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
тадалафил 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый  

в упаковках контурных ячейковых 1 или 2 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки.

:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью «С 20» на одной стороне.

:

Препарат для лечения нарушений эрекции.

:

Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. CSS в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение. Средний кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

:

Является обратимым селективным ингибитором циклической гуазинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (цГМФ-ФДЭ5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженного в сетчатке и являющегося ответственным за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие, в 9000 раз более мощное, в отношении ФДЭ5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9, 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8–ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении «лежа» (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и «стоя» (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

В плацебо-контролируемых исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес.

:

Нарушения эрекции.

:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

применение у лиц в возрасте до 18 лет.

:

Препарат не предназначен для применения у женщин.

:

Наиболее часто — головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможны — боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко — отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Очень редко — реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска — инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением, или комбинацией этих или других факторов.

:

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также такие ингибиторы CYP3A4, как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60 мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax — на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно для пациентов с плохо контролирующейся гипертензией, принимающих несколько антигипертензивных средств, наблюдалось чуть бóльшее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным α1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

:

Внутрь, (как минимум, за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности).

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

:

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

:

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина — >30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина — от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина — от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с Cl креатинина ≤50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина ≤30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

- хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;

- неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

-артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Использование в педиатрии

Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные рекомендации отсутствуют.

Назад
Цены в аптеке могут отличаться от цен, указанных на сайте