Октреотид (Octreotide)

в ампулах по 1 мл; в коробке 5 или 10 шт.

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина.

После п/к введения быстро и полностью всасывается. C_max достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 65%, общий клиренс — 160 мл/мин, T_1/2 — 100 мин. Около 32% выводится в неизмененном виде почками. После в/в инъекции выведение осуществляется в 2 фазы с T_1/2 10 и 90 мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T_1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Обладает сходными с естественным соматостатином фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита и др.).

профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости;

остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени;

лечение острого панкреатита;

остановка язвенных кровотечений.

Гиперчувствительность (в т.ч. к компонентам препарата).

С осторожностью:

желчно-каменная болезнь;

сахарный диабет;

беременность;

период лактации.

Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. Категория действия на плод — Б.

Со стороны органов ЖКТ: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, метеоризм, напряжение брюшной стенки, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, гамма-глютамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Длительное применение октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

В зарубежных источниках сообщалось о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены октреотида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.

Со стороны обмена веществ: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: боль в месте инъекции, ощущение зуда и/или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

П/к, в/в.

Острый панкреатит — п/к по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.

Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе — п/к 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, затем после операции — по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 7 последующих дней.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода — в/в 25–50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.

Для остановки язвенных кровотечений — в/в 25 мкг/ч в виде инфузий в течение 5 дней.

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить по возможности в меньшем объеме. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.