Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)

Состав:
Активные компоненты: в 1 мл раствора содержится 10 мг никотиновой кислоты.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Фармакологическое действие:
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.
Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию.
В организме Никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), являясь специфическим противопеллагрическим средством.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Фармакокинетика:
При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.
В печени Никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов. переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг Никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2). Период полувыведения - 45 минут.
Выводится из организма почками в неизменной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от уровня Никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме. 

Показания к применению:
- гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра);
- спазмы сосудов конечностей;
- в составе комбинированной терапии при ишемическом инсульте;
- облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
- неврит лицевого нерва;
- сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроан-гиопатия);
- болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Противопоказания:
Атеросклероз, повышенная чувствительность к Никотиновой кислоте, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия. гепатит, цирроз печени, декомпенсированный сахарный диабет.
С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия, период беременности, лактации, детский возраст.

Особые указания:
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.

Способ применения и дозы:
При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно)   по 1 мл 1% (10 мг) 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.
При ишемическом инсульте внуривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях - по 10 мг 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.

Побочное действие:
После внутривенного введения редко: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
Парестезии, головокружение, ощущение "прилива" крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. Как правило, указанные эффекты исчезают самостоятельно. При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение.
При длительном применении - жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение активности в крови аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.
Подкожные и внутримышечные инъекции болезненны.
Передозировка.
Высокие дозы Никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами:
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови. При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение кон-центрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

Форма выпуска:
Инъекционные растворы в ампулах

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света,  при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:
5 лет.