Октолипен (Octolipen^®)

Состав:

Описание лекарственной формы:
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На изломе — от светло-желтого до желтого цвета.
Капсулы: твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - метаболическое.

Фармакодинамика:
Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в организме является коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Является эндогенным антиоксидантом: связывает свободные радикалы, восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы B.
Играет важную роль в энергетическом обмене. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, снижению инсулинорезистентности. Обладает липотропным эффектом, улучшает функцию печени. Оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях.

Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность — 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. T_max в плазме — 25–60 мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%).
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
V_d — 450 мл/кг. T_1/2 — 25 мин.
Дополнительно для капсул.
T_1/2 — 20–50 мин.

Показания:

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:
гиперчувствительность (к тиоктовой кислоте и компонентам препарата);
беременность;
период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили риски в отношении фертильности, влияние на развитие плода и какие-либо эмбриотоксические свойства препарата.
Применение препарата Октолипен^® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Побочные действия:
Возможные побочные эффекты при применении препарата Октолипен^® приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Корреляция частоты возникновения побочных эффектов с полом и возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея.
Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); возможно развитие гипогликемии, симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд.

Взаимодействие:
Усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы, а также регулярный контроль концентрации глюкозы в крови во избежание гипогликемии).
Одновременный прием препарата Октолипен^® и препаратов железа, магния и кальция не рекомендуется (из-за образования комплекса с металлами, интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч).
Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Способ применения и дозы:
Внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
По 1 табл./2 капс. (600 мг) 1 раз в день. Возможно проведение ступенчатой терапии: прием таблеток начинают после 2–4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются врачом.

Передозировка:
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г или более 10 табл. по 600 мг для взрослых, или в дозе >50 мг/кг у детей) — психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактат-ацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата рекомендуется немедленная госпитализация и применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (в т.ч. индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и быть симптоматическим. Специфического антидота препарата нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты из организма неэффективны.

Особые указания:
В период лечения (особенно на начальной стадии) необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. В отдельных случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического средства во избежание развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Октолипен^®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата.
При приеме препарата Октолипен^® употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт. 3 или 6 контурных упаковок в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.