Омепразол (Omeprazole)

Состав и форма выпуска:

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 упаковки или в банках полимерных по 30 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие – противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика:
Омепразол ингибирует фермент Н⁺- К⁺-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Фармакокинетика:
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность – 30–40%. Связывание с белками плазмы – около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T_1/2 — 0,5–1 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T_1/2  — 3 ч.

Показания:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.

Побочные действия:
В редких случаях могут возникать ниже перечисленные обычно обратимые, побочные явления.
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко (в отдельных случаях) – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Взаимодействие:
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях – до 2 капс. в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит – по 1–2 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС – по 1 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori – по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки– по 1 капс. в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита – по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона – доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно – начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Передозировка:
Симптомы – нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ – недостаточно эффективен.

Особые указания:
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.